Арлет в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению арлет в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток арлет, взаимодействие с другими лекарствами, применение арлет (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Арлет®
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин. Код АТХ J01CR02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Состав арлет в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество арлет

смесь амоксициллина тригидрата и клавуланата калия 4:1 (для дозы 500 мг/125 мг) и 7:1 (для дозы 875 мг/125 мг): амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 500 мг и 875 мг, клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 125 мг
амоксициллин тригидраты мен калий клавуланатының қоспасы 4:1 (500 мг/125 мг доза үшін) және 7:1 (875 мг/125 мг доза үшін): 500 мг және 875 мг амоксициллин тригидраты (амоксициллинге шаққанда), 125 мг калий клавуланаты (клавулан қышқылына шаққанда)

Вспомогательные вещества в арлет

ядро: повидон низкомолекулярный, тальк, крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 4000, титана диоксид (Е171)
ядро: төмен молекулярлы повидон, тальк, желатинделген крахмал, кальций стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, қабықтың құрамы: гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 4000, титанның қостотығы (Е171)

Показания к применению таблеток арлет

  • острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзил-лит, фарингит
  • острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
  • цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит
  • сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит, эндомет-рит, пельвиоперитонит, септический аборт
  • рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека
  • остеомиелит
  • холецистит, холангит
  • мягкий шанкр
  • одонтогенные инфекции
  • дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство
  • жедел және созылмалы синуситте, ортаңғы отитте, жұтқыншақ арты абсцесінде, тонзиллитте, фарингитте
  • бактериялық асқынжұқпасы бар жедел бронхитте, созылмалы бронхит асқынғанда, ауруханадан тыс пневмонияда
  • циститте, уретритте, пиелонефритте, пиелитте
  • сальпингитте, сальпингоофоритте, цервицитте, бактериялық вагинитте, эндометритте, пельвиоперитонитте, сепсистік абортта
  • тілмеде, импетигода, екінші қайтара жұқпа жұққан дерматоздарда, флегмонада, абсцесте, жара жұқпасында, соның ішінде жануарлар мен адам тістегенде
  • остеомиелитте
  • холециститте, холангитте
  • жұмсақ шанкрде
  • одонтогендік жұқпаларда
  • дизентерияда, сальмонеллезде, сальмонеллез тасымалдағанда

Противопоказания арлет в таблетках

  • гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата
  • гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины)
  • нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе
  • детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток 875 мг + 125 мг
Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
  • амоксициллинге, клавулан қышқылына және препараттың басқа да компоненттеріне асқын сезімталдық
  • басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндер мен цефалоспориндер) асқын сезімталдық
  • сыртартқысында амоксициллин + клавулан қышқылын қабылдағанда бауыр қызметінің бұзылуларының (соның ішінде сарғаю) болуы
  • 12 жасқа дейінгі (дене салмағы 40 кг-нан кем) балалар
  • бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден кем), 875 мг + 125 мг таблеткалар үшін ғана
Препаратты қолданар алдында дәрігерден міндетті түрде кеңес алыңыз.

Побочные действия таблеток арлет

Часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10)
  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), повышение активности печеночных трансаминаз
  • головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)
  • развитие суперинфекции (включая кандидоз), экзантема
Редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1000)
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия
  • многоформная экссудативная эритема
  • обратимое увеличение протромбинового времени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, васкулит
Очень редко (≤ 1/10 000)
  • глоссит, гастрит, стоматит, геморрагический колит (также может развиться после терапии), псевдомембранозный колит, энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали. Увеличение активности трансаминаз (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых мужчин, особенно старше 65 лет
  • удлинение времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз
  • бессонница, возбуждение, тревога, изменения поведения
  • гематурия
  • эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В некоторых случаях появляется так называемая «сыпь пятого дня» (коревидная экзема)
Иногда (≥ 1/1000 и ≤ 1/100)
  • крапивница, эритематозные высыпания
Риск развития побочных эффектов повышается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко отмечаются у детей. Вышеперечис-ленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препарата. В основном реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и незначительный характер, но иногда бывают выраженными.
Жиі (≥ 1/100 және ≤ 1/10)
  • жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі (көбіне егде жастағыларда, еркектерде, ұзақ емдегенде), бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы
  • бас айналу, бас ауыру, қайтымды асқын белсенділік және құрысулар (құрысулар бүйрек қызметі бұзылғанда немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде пайда болуы мүмкін)
  • асқынжұқпаның (кандидозды қоса есептегенде) пайда болуы, экзантема
Сирек (≥ 1/10 000 және ≤ 1/1000)
  • гепатит, холестатикалық сарғаю
  • қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса есептегенде), тромбоцитопения, қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия
  • көп пішінді экссудативті эритема
  • протромбин уақытының қайтымды артуы, кристаллурия, интерстициальді нефрит, васкулит
Өт сирек (≤ 1/10 000)
  • глоссит, гастрит, стоматит, геморрагиялық колит (сондай-ақ емнен кейін пайда болуы мүмкін), жалған жарғақшалы колит, энтероколит, қара «түкті» тіл, тіс эмалінің қараюы. Трансаминаза (аспартатаминотрансфераза және аланинаминотрансфераза), билирубин және сілтілік фосфатаза белсенділігінің артуы әдетте еркек адамдарда және егде жастағы, әсіресе 65 жастан асқандарда білінеді.
  • қан кету уақытының ұзаруы, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз
  • ұйқысыздық, қозу, үрейлену, мінез-құлықтың өзгеруі
  • гематурия
  • эксфолиативті дерматит, қатерлі экссудативтік эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну, сарысулық ауруға ұқсас синдром, денеге жайылған экзантематозды пустулез. Кейбір жағдайларда «бесінші күн бөртпесі» деп аталатын (қызылша түріндегі экзема) пайда болады.
Кейде (≥ 1/1000 және ≤ 1/100)
  • есекжем, эритематозды бөртпелер
Препаратты 14 күннен астам қабылдағанда жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі жоғарылайды. Көрсетілген құбылыстар балаларда өте сирек білінеді. Жоғарыда аталған өзгерулер әдетте емделу кезінде немесе одан кейін бірден пайда болады. Кейде препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін пайда болуы мүмкін. Негізінен ас қорыту жүйесі тарапынан реакциялар өткінші және аздаған сипатқа ие, бірақ кейде айқын болады.

Особые указания к применению

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желу-дочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллиновые или цефалоспориновые антибиотики или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствитель-ности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на антибиотики этой группы. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клиниче-ских признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контра-цептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени. Уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.

У пациентов, получающих препарат, редко может наблюдаться увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникнуть кристаллурия. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, печек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по (250 мг+125 мг) и (500 мг+125 мг) содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг).

Лабораторные показатели:
Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется назначать во время беременности. Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств таблеток с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено. Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек, которым проводилась профилактическая терапия аомксициллином/клавулановая кислота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сақтықпен: бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішек жолының аурулары (соның ішінде сыртартқыдағы пенициллиндерді қолданумен байланысты колит), бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі.

Емдеуді бастар алдында пенициллинді немесе цефалоспоринді антибиотиктерге немесе басқа аллергендерге бұған дейін болған жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты нақты сыртартқы жинау қажет.

Пенициллиндерге ауыр, ал кейде жоғары сезімталдықтың өлімге әкелетін реакциялары (анафилактикалық шок) болғаны сипатталған. Осы топтың антибиотиктеріне асқын сезімталдық реакциялары сыртартқысында бар емделушілерде мұндай ракциялардың пайда болу қаупі анағұрлым жоғары. Пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар емделушілерде цефалоспориндік антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар бар. Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату және альтернативтік емді бастау қажет.

Жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларында дереу адреналин (эпинефрин) енгізген жөн. Оксигенотерапия, көктамыр ішіне глюкокортикостероидтарды енгізу және тыныс жолдарының өткізгіштігін, интубацияны қоса есептегенде, қамтамасыз ету қажет болуы мүмкін.

Курстық емдеу аясында (Clostridium difficile әсерінен болған) жеңіл диареяны емдегенде ішектің жиырылуын төмендететін, диареяға қарсы дәрілік заттарды қолданбаған жөн; құрамында каолин- немесе аттапульгит бар, диареяға қарсы дәрілік заттарды пайдалануға болады. Ауыр диареяда дәрігерге қаралу қажет.

Емдеуді аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін міндетті түрде тағы 48-72 сағатқа жалғастырады.

Құрамында эстрогені бар пероральді контрацептивтерді және амоксициллинді бір мезгілде қолданғанда мүмкіндігінше контрацепцияның басқа немесе қосымша әдістерін пайдаланған жөн.

Амоксициллин және клавулан қышқылы иммуноглобулиндердің және альбуминдердің эритроциттер мембранасымен өзіне тән емес байланысуын өршітуі мүмкін, бұл Кумбс сынамасында жалғаноң реакцияларға себеп болуы мүмкін.

Препаратты бауыр қызметі бұзылған емделушілерге абайлап қолдану керек. Препаратты тамақтану кезінде қабылдай отырып, азайтады.

Препарат қабылдап жүрген емделушілерде протромбин уақытының артуы сирек байқалуы мүмкін, сондықтан препаратты антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда тиісті мониторинг жүргізу қажет.

Диурезі төмендеген емделушілерде кристаллурия өте сирек туындауы мүмкін. Амоксициллинді жоғары дозаларда қабылдағандасұйықтықтың мол мөлшерін қабылдау және амоксициллин кристалдарының түзілуін азайту үшін диурезді талапқа сай демеу керек.

Курспен емдегенде қан түзу ағзаларының, бауырдың, бүйректің қызмет жағдайына бақылау жүргізу қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр емделушілерде дозаны талапқа сай түзету немесе дозалау арасындағы аралықтарды арттыру керек. Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен асқынжұқпа пайда болуы мүмкін, бұл бактерияларға қарсы емдеуді тиісінше өзгертуді қажет етеді.

Амоксициллин мен клавулан қышқылының (250 мг+125 мг) және (500 мг+125 мг) біріктірілген таблеткасында клавулан қышқылының бірдей мөлшері - 125 мг бар болғандықтан, (250 мг+125 мг) 2 таблетка 1 таблеткаға (500 мг+125 мг) баламалы емес.

Зертханалық көрсеткіштер:
Амоксициллиннің жоғары концентрациялары Бенедикт ерітіндісін немесе Фелинг ерітіндісін пайдаланғанда несептегі глюкозаға жалғаноң реакция береді. Глюкозидазамен ферментативтік реакцияларды пайдалану керек.

Жүктілік және лактация
Препаратты жүктілік кезінде тағайындауға болмайды. Препаратты емшек емізу кезеңінде қабылдауға болады. Таблетканың жұғын мөлшерінің емшек сүтімен бірге бөлініп шығуымен байланысты асқын сезімталдықтың пайда болу қаупінің жоқтығын анықтағанда, емшек еметін нәрестеге қандай да бір зиянды әсерлер байқалған жоқ. Амоксициллинмен/клавулан қышқылымен алдын ала ем жүргізілген, қағанақ қабығы мезгілінен бұрын жыртылған жүкті әйелдерде жаңа туған нәрестелерде некроздалатын колиттің пайда болу жағдайлары анықталды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдау кезінде көлікті, механизмдерді басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерін орындағанда сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы рекомендуется принимать препарат в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкие и среднетяжелые инфекции (кроме инфекции нижних дыхательных путей) – по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Минимальный курс лечения препаратом составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.

Необходимо помнить, что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг), так как в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 6 г.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) – 600 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы, кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
  • при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
  • при КК 10-30 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
  • при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).
При анурии - интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз в сутки.

ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Ішке.

Дозалау режимі емделушінің жасына, дене салмағына, бүйрек қызметіне, сондай-ақ жұқпаның ауырлық дәрежесіне байланысты, жекелей анықталады.

Ас қорыту жүйесі тарапынан ықтимал жағымсыз әсерлерді азайту үшін препаратты тамақтанудың бас кезінде қабылдау керек. Таблетканы шайнамай, стакан толы сумен ішіп бүтіндей жұтады.

Ересектер және 12 жастан асқан немесе дене салмағы 40 кг-нан асатын балалар

Жеңіл және орташа ауыр жұқпалар (төменгі тыныс жолдарының жұқпаларынан басқа) – тәулігіне 3 рет 1 таблеткадан (250 мг+125 мг) немесе тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (500 мг+125 мг).

Ауыр жұқпалар немесе төменгі тыныс жолдарының жұқпалары – тәулігіне 3 рет 1 таблеткадан (500 мг+125 мг) немесе тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (875 мг+125 мг).

Препаратпен емдеудің ең төмен курсы 5 күнді құрайды. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді. Емдеу ұзақтығы медициналық тексеруді қайталамай-ақ, 14 күннен аспауы тиіс. Асқынбаған жедел ортаңғы отитті емдеу ұзақтығы 5-7 күнді құрайды.

2 таблетка (250 мг+125 мг) 1 таблеткаға (500 мг+125 мг) баламалы емес екендігін ескеру қажет, өйткені онда клавулан қышқылы 2 есе көп.

Амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы: ересектер және 12 жастан асқан (дене салмағы 40 кг және одан астам) балалар үшін 6 г құрайды.

Клавулан қышқылының ең жоғары тәуліктік дозасы (калий клавуланаты түрінде: ересектер және 12 жастан асқан (дене салмағы 40 кг және одан астам) балалар үшін 600 мг құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Ересектерде және 12 жастан асқан немесе дене салмағы 40 кг және одан асатын балаларда дозаны түзетеді, қабылдау жиілігі креатинин клиренсіне (КК) байланысты:
  • КК минутына 30 мл-ден көп болғанда: дозаны түзету қажет емес;
  • КК минутына 10-30 мл болғанда: тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (250 мг+125 мг) (жеңіл және орташа ауыр жұқпаларда) немесе тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (500 мг+125 мг) (ауыр жұқпаларда немесе төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында);
  • КК минутына 10 мл-ден аз болғанда: тәулігіне бір рет 1 таблеткадан (250 мг+125 мг) (жеңіл және орташа ауыр жұқпаларда) немесе тәулігіне бір рет 1 таблеткадан (500 мг+125 мг) (ауыр жұқпаларда немесе төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында).
Анурияда – дозалау арасындағы аралықты 48 сағатқа және одан астамға арттырған жөн.

Гемодиализдегі емделушілер

Дозаларды түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозасына негізделген.

Ересектерге әдетте әрбір 24 сағат сайын (тәулігіне 1 рет) 1 таблеткадан (500 мг+125 мг) немесе 2 таблеткадан (250 мг+125 мг) тағайындайды. Балаларға тәулігіне 1 рет (15 мг/кг+3,75 мг/кг) тағайындайды.

Диализ сеансы кезінде ҚОСЫМША 1 доза және диализ сеансының соңында тағы бір доза (амоксициллин мен клавулан қышқылының сарысулық концентрациясының орнын толтыруүшін).

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Емдеуді әдеттегі дозалармен абайлап жүргізеді; бауыр қызметіне мониторингті жүйелі түрде жүргізеді.

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзету қажет емес; дозалар ересектердегідей. Бүйрек қызметі бұзылған егде емделушілерде дозаны бүйрек қызметі бұзылған ересектердегідей етіп түзетеді.

Взаимодействие с лекарствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - за-медляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Одновременный прием с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) – при одновременном применении оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противо-воспалительные средства, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременный прием с метотрексатом – повышает токсичность метотрексата.
Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілер, аминогликозидтер – сіңуді баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңуді арттырады.

Аллопуринолмен бір мезгілде қабылдау экзантеманың пайда болу жиілігін арттырады. Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) – бір мезгілде қолданған кезде синергидтік әсер береді; бактериостатикалық (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер) – антагонистік.

Әсері тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын басып, К витаминінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді). Антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қанның ұйығыштығы көрсеткіштерін бақылау қажет.

Пероральді контрацептивтердің, метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы, этинилэстрадиол түзілетін дәрілік заттардың тиімділігін азайтады – «лақылдап» қан кету қаупі пайда болуы мүмкін.

Диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, өзекшелік секрецияны бөгейтін қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер – амоксициллиннің концентрациясын арттырады (клавулан қышқылы негізінен шумақтық сүзілу жолымен шығарылады).

Метотрексатпен бір мезгілде қабылдау – метотрексаттың уыттылығын арттырады.

Передозировка арлет в таблетках

Симптомы: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможно появление тревоги, возбуждения, бессонницы, головокружения, в единичных случаях – судорог.

Лечение: симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 часов), необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

При необходимости - гемодиализ.
Симптомдары: асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (іштің ауыруы, диарея, құсу), үрейлену, қозу, ұйқысыздық, бас айналу, жекелеген жағдайларда құрысулар пайда болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Жақын арада қабылдаған жағдайда (4 сағаттан аз), асқазанды шаю және сіңуін азайту үшін белсенділендірілген көмір тағайындау қажет.

Қажет болғанда – гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объемом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных миндалинах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тканях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (негативного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неактивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем ка-нальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52 ± 15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество – с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.
Амоксициллин мен клавулан қышқылының негізгі фармакокинетикалық параметрлері ұқсас. Біріктірілген амоксициллин және клавулан қышқылы бір-бірінің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Ішке қабылдағаннан кейін компоненттің екеуі де тез және толық сіңеді, ас қабылдау сіңу дәрежесіне әсер етпейді, алайда препарат таблеткасын тамақтанудың бас кезінде қабылдағанда клавулан қышқылы өте жақсы сіңеді.

Препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияларға жетеді. Ең жоғары концентрациялар мәні амоксициллин үшін (дозаға байланысты) 3-12 мкг/мл, клавулан қышқылы үшін 2 мкг/мл-ге жуықты құрайды.

Екі компонент те таралу көлемінің үлкендігімен сипатталады. Белсенді екі заттың емдік концентрациялары әртүрлі ағзалардан, организмнің тіндерінен және сұйық орталарынан: өкпелерден, қақырықтан, құрсақ қуысының ағзаларынан, кіші жмбас қуысының ағзаларынан (жатырдан, аналық бездерден, қуықасты бездерінен), ортаңғы құлақтан, теріден, бауырдан, таңдай бадамша бездерінен, мұрынның қосалқы қуыстарынан, өт қалтасынан; май, сүйек және бұлшықет тіндерінен; плевральді, синовиальді және перитонеальді сұйықтықтардан; өттен, несептен, сілекейден, бронх секретінен, іріңді бөлінділерден, интерстициальді сұйықтықтан табылады.

Амоксициллин және клавулан қышқылы мидың қабынбаған қабықтарында гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы орташа: клавулан қышқылы үшін 25% және амоксициллин үшін 18%.

Амоксициллин және клавулан қышқылы плаценталық бөгет арқылы өтпейді (ұрыққа жағымсыз әсері байқалған жоқ) және емшек сүтімен жұғынды концентрацияларда бөлініп шығады.

Амоксициллин бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін ішінара метаболизденеді (енгізілген дозаның 10%-ы), клавулан қышқылы бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды (енгізілген дозаның 50-70%-ы).

Амоксициллин организмнен өзекшелік секреция және шумақтық сүзілу жолымен көбіне бүйректер арқылы (52 ± 15% доза 7 сағат ішінде өзгермеген күйінде) және аздаған бөлігі өтпен бірге шығарылады. Амоксициллиннің бастапқы дозасының 10-25%-ға жуығы белсенді емес пенициллин қышқылы түрінде бүйректер арқылы шығарылады. Клавулан қышқылы шумақтық сүзілу жолымен (40-65%), ішінара метаболиттер түрінде, сондай-ақ ішекпен шығарылады.

Амоксициллин мен клавулан қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 1-1,5 сағатты құрайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі 10-30 мл/мин) емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі амоксициллин үшін 7,5 сағатқа дейін және клавулан қышқылы үшін 4,5 сағатқа дейін артады. Анурияда белсенді екі заттың да Т1/2 10 және 15 сағат арасында құбылып отырады.

Екі компонент те гемодиализбен және аздаған мөлшері перитонеальді диализбен жойылады.

Фармакодинамика

Арлет® антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патогенными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разрушают (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабатывающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладающее способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними, что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неактивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:
  • грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyo-genes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enteroccocus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
  • грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Kiebsieila spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
  • грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelli, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;
  • другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Арлет® β-лактамдық антибиотиктердің (пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер) әсерінен қорғау үшін (төзімділік) көптеген патогендік микроорганизмдер жасап шығаратын β-лактамаза ферментерінің әсеріне төзімді тежегіштен қорғалған пенициллиндер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең антибиотик. Бактериялық β-лактамаза антибиотикті белсенді емес фрагменттерге (заттарға) ыдыратады. β-лактамаза түзетін бактериялар, пенициллиндерге және цефалоспориндерге тұрақты (төзімді).

Арлет® препаратында әсер ететін 2 зат бар: амоксициллин (бактерияларға қарсы белсенділігі кең ауқымды жартылай синтетикалық пенициллин) және клавулан қышқылы (β-лактамазаның қайтымды емес тежегіші).

Амоксициллин – әсер ету ауқымы кең, көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин β-лактамазалармен ыдырауға ұшырайды, сондықтан оның бактерияларға қарсы өрісіне β-лактамаза түзетін микроорганизмдер кірмейді.

Клавулан қышқылы - β-лактамазаның кең ауқымын, онымен белсенділігі төмен кешен түзу арқылы, белсенділігін төмендету қабілеті бар β-лактамдық қосылыс, бұл амоксициллиннің ферментативтік бұзылуына жол бермейді.

Клавулан қышқылы құрылысы бойынша β-лактамдық антибиотикке ұқсас, бірақ өзінің бактерияларға қарсы белсенділігі жоқ дерлік. Клавулан қышқылы β-лактамазаның II, III, IV және V типтерін (Ричмонд-Сайкс классификациясы бойынша) тежейді, бірақ Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.әсерінен түзілетін β-лактамазаның І типіне қатысты белсенді емес.

Препараттың құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді β-лактамазалармен бұзылуынан қорғайды және оның бактерияларға қарсы белсенділігі ауқымын, әдетте оған және басқа да пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімді (тұрақты) микроорганизмдерді қамти отырып, кеңейтеді.

Препараттың бактерияларға қарсы бактерицидтік әсерінің ауқымы кең. Келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді:
  • грамоң аэробтар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (метициллин-төзімді штаммдардан басқа), Staphylococcus epidermidis (метициллин-төзімді штаммдардан басқа), Staphylococcus saprophyticus және басқа да коагулазды-негативті стафилококктар, Enteroccocus spp. (соның ішінде Enteroccocus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
  • грамтеріс аэробтар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Kiebsieila spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
  • грамоң және грамтеріс анаэробтар: Actinomyces israelli, Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis қоса есептегенде), Clostridium spp. (Clostridium difficile басқасы), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;
  • басқа микроорганизмдер: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Упаковка и форма выпуска

По 14 таблеток в банки оранжевого стекла с винтовой горловиной с навинчи-ваемыми пластмассовыми крышками. В каждую банку вкладывают пакетик с силикагелем. На пакетике с силикагелем написано «Не есть» или другой текст, ана-логичного содержания. Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняется ватой медицинской гигроскопической. Каждую банку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Бұралатын пластмасса қақпағы мен бұрандалы мойны бар, қызыл сары шыны банкіде 14 таблеткадан. Әрбір банкіге силикагелі бар пакет салынған. Силикагелі бар пакетте «Жеуге болмайды» деген жазу немесе мазмұны осыған ұқсас басқа мәтін жазылған. Тығынының нығыздағышы жоқ болғанда банкідегі бос кеңістік медициналық гигроскопиялы мақтамен толтырылады. Әрбір банкі медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.